LAPORAN RESMI PRAKTIKUM biofarmasetika
absorbsi obat secara in vitro
DISUSUN OLEH :
MOCHAMAD IRFAN SEKTIONO 17113106A
PRODI S1-FARMASI FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS SETIA BUDI SURAKARTA
TAHUN AJARAN 2013/2014
Absorbsi obat secara in
vitro
I.
Tujuan
Mempelajari pengaruh pH terhadap
absorbsi obat melalui saluran pencernaan secara in vitro
II.
Dasar teori
Proses
absorpsi merupakan dasar penting dalam menentukan aktivitas farmakologis obat.
Kegagalan atau kehilangan obat selama proses absorpsi akan mempengaruhi efek
obat dan menyebabkan kegagalan pengobatan. Faktor mempengaruhi kecepatan dan
besarnya absorbsi, termasuk bentuk dosis, jalur/rute masuk obat, aliran darah
ketempat pemberian, fungsi saluran pencernaan (Gastrointestinal), adanya makanan atau
obat lain, dan variable lainnya
Absorpsi atau penyerapan zat aktif adalah masuknya
molekul-molekul obat ke dalam tubuh atau menuju ke peredaran darah tubuh
setelah melewati sawar biologic. Absorpsi obat adalah peran yang terpenting
untuk akhirnya menentukan efektivitas obat. Agar suatu obat dapat mencapai
tempat kerja di jaringan atau organ, obat tersebut harus melewati berbagai
membran sel. Pada umumnya, membrane sel mempunyai struktur lipoprotein yang
bertindak sebagai membran lipid semipermeabel. Sebelum obat diabsorpsi,
terlebih dahulu obat itu larut dalam cairan biologis. Kelarutan serta cepat-lambatnya
melarut menentukan banyaknya obat terabsorpsi. Dalam hal pemberian obat per
oral, cairan biologis utama adalah cairan gastrointestinal, dari sini melalui
membrane biologis obat masuk keperedaran sistemik.
Obat pada umumnya diabsorpsi dari saluran pencernaan secara difusi pasif melalui
membrane selular. Obat-obat yang ditranspor secara difusi pasif hanyalah yang
larut dalam lipid. Makin baik kelarutannya dalam lipid, maka baik absorpsinya
sampai suatu absorpsi optimum tercapai. Obat-obat yang digunakan sebagian besar bersifat asam
atau basa organik lemah. Absorpsi obat dipengaruhi
derajat ionisasinya pada waktu zat tersebut berhadapan dengan
membran. Membran sel lebih permeable terhadap bentuk obat yang tidak terionkan
dari pada bentuk obat yang terionkan. Derajat ionisasi tergantung pada pH
larutan dan pKa obat seperti terlihat pada persamaan Henderson-Hasselbach sebagai berikut :
Absorpsi
obat adalah langkah utama untuk disposisi obat dalam tubuh dari sistem LADME (Liberasi-Absorpsi-Distribusi-Metabolisme-Ekskresi).
Bila pembebasan obat dari bentuk sediaannya (liberasi) sangat lamban, maka
disolusi dan juga absorpsinya lama, sehingga dapat mempengaruhi efektivitas
obat secara keseluruhan (Joenoes, 2002).
a.
Ukuran partikel obat
Kecepatan disolusi obat berbanding
langsung dengan luas permukaan yang kontak dengan cairan/pelarut. Bertambah
kecil partikel, bertambah luas permukaan total, bertambah mudah larut
b.
Pengaruh daya larut obat
Pengaruh daya larut obat/bahan aktif
tergantung pada:
·
Sifat kimia: modifikasi kimiawi obat
·
Sifat fisik: modifikasi fisik obat
·
Prosedur dan teknik pembuatan obat
·
Formulasi bentuk sediaan/galenik dan
penambahan eksipien
c.
Beberapa faktor lain fisiko-kimia obat.
·
Temperatur
·
pKa dan derajat ionisasi obat.
Ø Kecepatan transport obat
Permeabilitas membrane biologi terhadap suatu
obat dapat digambarkan oleh koefisien partisinya dan mempunyai hubungan
linear dengan kecepatan transport atau kecepatan
absorpsinya, dinyatakan dengan persamaan :
III.
Alat dan Bahan
Alat
a. Tabung
crane dan wilson yang di modifikassi
b. Spektrofotometer
c. Water
bath
d. Timbangan
Analitik
e. pH
meter
f. alat
gelas
g. alat
alat untuk operasi
Bahan
a. usus
b. cairan
lambung buatan tanpa pepsin
c. cairan
usus buatan tanpa pencreatinin
d. lautan
NaCl fisiologis (0,9% b/v)
e. asam
salisilat
f. gas
oksigen
g. alkohol
IV.
Cara Kerja
1. Pembuatan
dapar asetat pH 4,5 0,05 M sebanyak 1000ml.
Menimbang 2,99 g Na asetat dan
ditambahkan 1,66ml asam asetat glasial dalam labu takar 1000ml, menambahkan
aquadest ad tanda batas.
2. Pengujian
absorbsi in vitro
Menimbang asam salisilat 500mg
menambahkan aquadest 100ml dan memasukkan dalam usus halus sapi yang sudah
dicuci bersih,bagian ujung ditali
Usus halus sapi tsb dimasukkan dalam
media disolusi larutan dapar 500ml. Dan setiap 15 menit diambil larutan uji 2ml
kemudian dimasukkan dalam labu takar 10ml, dan diencerkan dengan dapar ad tanda
batas.
Membaca absorbansi pada λ=265nm, gunakan
blanko dapar asetat.
Membuat larutan baku:
·
Kurang lebih 14mg
dimasukkan labu takar 50ml diencerkan dengan dapar ad tanda batas.
·
Dari larutan tsb
dipipet 2ml larutan dan dimasukkan dalam labu takar 50ml diencerkan dengan
dapar ad tanda batas
·
Dan dibaca
absorbansinya pada λ = 265nm, gunakan blanko dapar asetat.
V.
Data Percobaan
a. Kondisi
analisa
|
Keterangan
|
Dalam
cairan lambung
|
Dalam
cairan usus
|
|
a.
Nama
bahan obat :
Acetosal
|
Acetosal
|
Acetosal
|
|
b.
Volume
media disolusi :
Larutan dapar 500 ml
|
Larutan
dapar 500 ml
|
Larutan
dapar 500 ml
|
|
c.
Faktor
pengenceran cuplikan : 5x
|
5 x
|
5 x
|
|
d.
Kadar
asam salisilat pada larutan baku (mg/ml) :
14mg/50ml
|
14 mg /
50 ml
|
14 mg /
50 ml
|
|
e.
Kadar
acetosal :
500mg
|
500 mg
|
500 mg
|
Data
absorbansi :
|
( Menit )
|
Asorbansi
larutan uji
|
Absorbansi
larutan baku
|
|
|
Di
lambung
|
Di usus
|
Di
lambung
|
|
|
15’
|
0,414
|
0,215
|
0,080
|
|
30’
|
0,430
|
0,257
|
0,080
|
|
45’
|
0,465
|
0,316
|
0,080
|
|
60’
|
0,504
|
0,530
|
0,080
|
VI.
Analisa Data
1. Konsentrasi
asam salisilat
|
T (menit)
|
Lambung
|
Usus
|
||
|
(A0)
|
Konst
(mn%)
|
(A0)
|
Konst
(mg%)
|
|
|
15’
|
0,414
|
|
0,215
|
|
|
30’
|
0,430
|
|
0,257
|
|
|
45’
|
0,465
|
|
0,316
|
|
|
60’
|
0,504
|
|
0,530
|
|
2. kadar asam asetil salisilat (Q)
|
Dalam lambung :
|
 |
|
Dalam usus :
|
 |
3. Perhitungan
lag time :
|
Di
lambung
|
Di usus
|
||
|
T ( menit
)
|
Q %
|
T ( menit
)
|
Q ( % )
|
|
15’
|
28,98 %
|
15’
|
15,05 %
|
|
30’
|
30,1 %
|
30’
|
17,99 %
|
|
45’
|
32,55 %
|
45’
|
27,11 %
|
|
60’
|
35,28 %
|
60’
|
37,1 %
|
|
Persamaan garis :
a = 26,39
b =0,1423
r =0,98
persamaan garis : Y = a + bX
0 = 26,39 + 0,1423 x
= -185,45
Jika Q = 0, maka t = …..
Jadi lag time = 185,45
|
Persamaan garis :
a = 5,495
b =0,468
r =0,92
persamaan garis : Y = a + bX
0 = 5,495+ 0,468x
= -11,74
Jika Q = 0, maka t = …..
Jadi lag time = 11,74
|
||
4. Grafik
T sampling Vs Q
5. AUC
total
|
Di lambung
|
 |
|
Di usus
|
 |
VII.
Pembahasan
Pengujian
ini bertujuan untuk melihat pengaruh pH terhadap absorpsi obat melalui saluran
pencernaan secara in vitro. Asetosal merupakan turunan salisilat yang sering digunakan
sebagai senyawa analgesik (penahan rasa sakit atau nyeri minor), antipiretik
(terhadap demam), dan anti inflamasi (peradangan) dan juga memiliki efek
antikoagulan untuk mencegah serangan jantung dengan rumus struktur sebagai
berikut :
Asam asetil salisilat dapat dianalisis secara
kuantitatif dengan spektrofotometer UV-Visible karena berdasarkan strukturnya
asam asetil salisilat memiliki gugus
kromofor benzena cincin aromatik yang dapat mengabsorpsi
radiasi elektromagnetik yang dihasilkan oleh spektrofotometer UV-Visible.
Pada percobaan ini menggunakan usus halus sapi. Usus
sapi yang sudah dicuci bersih dimasukkan asam salisilat 500 mg dan di tali
ujung ujungnya. Usus sapi di masukkan kedalam media disolusi larutan dapar
500ml. Setiap 15 menit diambil larutan uji 2ml kemudian dimasukkan dalam labu
takar 10 ml dan diencerkan dengan dapar ad tanda batas. Lalu dibaca
absorbansinya pada λ= 265nm.
Dalam percobaan ini usus di kondisikan pada pH asam
dan basa sesui dengan pH pada lambung dan usus. Dan hasilnya obat kebih banyak
di absorbsi pada lambung. Ini sesuai dengan teori bahwa suatu obat yang
bersifat asam akan terabsorpsi optimum di pH asam (lambung) dan obat yang
bersifat basa terabsorpsi optimum di pH basa(usus). Pada percobaan kali ini,
senyawa obat yang digunakan adalah asetosal (asam asetil salisilat), dimana
senyawa obat ini bersifat asam, sehingga obat ini akan terabsorpsi optimum di
pH asam.
VIII. Kesimpulan
Asetosal lebih banyak diabsorbsi pada
lambung dari pada usus, karena pH asetosal dan lambung sama – sama memiliki pH
yang asam
IX.
Daftar pustaka
1. Buku
petunjuk praktikum biofarmasetika Universitas Setia Budi Surakarta
2. Anonim.
Farmakope Indonesia edisi IV. 1995
3. 2013/10/STUDI-ABSORPSI-OBAT-SECARA-IN-VITRO-BIOFARMASI.html
Tidak ada komentar:
Posting Komentar